Août 26, 2015 / Université de Kyūshū / Rapports scientifiques
Texte/Wu Tingyao
L'équipe de recherche de Kuniyoshi Shimizu, professeur agrégé à l'Institut des sciences agricoles de l'Université de Kyushu au Japon, a confirmé que 31 les triterpénoïdes isolés de la fructification du Ganoderma inhibent à des degrés divers la neuraminidase de cinq virus grippaux A, parmi lesquels il existe deux triterpénoïdes pouvant même être développés comme médicaments antigrippaux. Les résultats de la recherche ont été publiés fin août dans la revue « Scientific Reports » du groupe d'édition « Nature ». 2015.
La neuraminidase est l'une des deux protéines dépassant à la surface des virus grippaux A.. Chaque virus de la grippe possède une centaine de ces protéases. Lorsque le virus envahit la cellule et utilise le matériel contenu dans la cellule pour répliquer de nouvelles particules virales, la neuraminidase est nécessaire pour que les nouvelles particules virales se détachent de la cellule et infectent davantage d'autres cellules. Donc, quand la neuraminidase perd son activité, le nouveau virus sera enfermé dans la cellule et ne pourra pas s'échapper, la menace pour l'hôte sera réduite, et la maladie peut être contrôlée. L'oseltamivir couramment utilisé (Tamiflu) en pratique clinique est d’utiliser ce principe pour empêcher la prolifération et la propagation du virus.
D'après une recherche menée par Kuniyoshi Shimizu, à une concentration de 200 µM, ces triterpénoïdes de Ganoderma ont inhibé l'activité du H1N1, H5N1, H7N9 et deux souches mutantes résistantes NA (H1N1, N295S) et NA (H3N2, E119V) à des degrés divers. Dans l'ensemble, l'effet inhibiteur sur la neuraminidase de type N1 (surtout H5N1) est le meilleur, et l'effet inhibiteur sur la neuraminidase du H7N9 est le pire. Parmi ces triterpénoïdes, l'acide ganodérique TQ et l'acide ganodérique TR ont montré les niveaux d'inhibition les plus élevés, et les effets de ces deux composés allaient de 55.4% à 96.5% inhibition pour différents sous-types de NA.
Une analyse plus approfondie de la relation structure-activité de ces triterpénoïdes a révélé que les triterpénoïdes, qui ont un meilleur effet inhibiteur sur la neuraminidase N1, ont la structure principale de « triterpénoïdes tétracycliques avec deux doubles liaisons, une branche en tant que groupe carboxylique, et un groupe contenant de l'oxygène sur le site R5 » (Backbone A dans la figure ci-dessous). Si la structure principale est constituée des deux autres (Backbone B et C dans la figure ci-dessous), l'effet sera médiocre.
(Source/Représentant scientifique. 2015 Août 26;5:13194.)
L'amarrage in silico est utilisé pour simuler l'interaction des acides ganodériques (TQ et TR) et les neuraminidases (H1N1 et H5N1). Par conséquent, il a été constaté que les acides ganodériques et le Tamiflu étaient capables de se lier directement à la zone active de la neuraminidase.. Cette zone active est composée de plusieurs résidus d'acides aminés. Les acides Ganoderma TQ et TR se lieront aux deux résidus d'acides aminés Arg292 et Glu119. Tamiflu a une autre option mais peut également rendre la neuraminidase inefficace.
Par rapport à l’inhibition d’autres protéines du virus de la grippe (comme la protéine M2, qui ouvre la coque du virus au moment où le virus se lie à la cellule hôte et envoie les gènes viraux à la cellule), les inhibiteurs de la neuraminidase sont actuellement reconnus comme des médicaments efficaces et moins résistants pour le traitement de la grippe.. Donc, les chercheurs pensent que les acides ganodériques T-Q et TR, qui sont similaires mais pas identiques dans le mécanisme du Tamiflu, avoir la possibilité d’être utilisé comme une nouvelle génération de médicaments antigrippaux ou de références de conception.
Cependant, il existe une condition préalable pour que le médicament soit utilisé comme médicament antigrippal, c'est, le médicament doit inhiber efficacement la reproduction du virus sans nuire aux cellules infectées par le virus. Cependant, dans des expériences sur des cellules infectées par des virus vivants et des lignées cellulaires du cancer du sein (MCF-7), il a été constaté que lorsque les chercheurs utilisaient ces deux types d'acides ganodériques seuls, ils avaient des doutes sur une cytotoxicité élevée, mais ils ont également trouvé un autre type de triterpénoïde Ganoderma, ganodérol B, a un effet inhibiteur sur le H5N1 (mais l'effet inhibiteur est faible), mais ce n'est pas cytotoxique. Donc, les chercheurs pensent que la manière d'améliorer la sécurité des acides ganodériques T-Q et TR en modifiant la structure chimique tout en conservant leur inhibition de l'activité neuraminidase doit être soigneusement étudiée..
[Source] Zhu Q, et autres. Inhibition de la neuraminidase par les triterpénoïdes de Ganoderma et implications pour la conception des inhibiteurs de la neuraminidase. Représentant scientifique. 2015 Août 26;5:13194. est-ce que je: 10.1038/srep13194.
FIN
À propos de l'auteur/Mme. Wu Tingyao
Wu Tingyao rapporte des informations de première main sur le Ganoderma depuis 1999. Elle est l'auteur de Guérir avec Ganoderma (publié dans The People's Medical Publishing House en avril 2017).
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★ Le texte original de cet article a été rédigé en chinois par Wu Tingyao et traduit en anglais par Alfred Liu.. S'il y a une divergence entre la traduction (English) et l'original (Chinois), le chinois original prévaudra. Si les lecteurs ont des questions, veuillez contacter l'auteur original, MS. Wu Tingyao.
